De antipsykotika eller neuroleptika är en grupp läkemedel som är kända för sin användning vid behandling av psykoser, även om de också kan användas i andra sjukdomar. De används för att lugna patienter som genomgår en akut fas av en sjukdom där de uppvisar stor agitation och nervositet.
De kan användas till patienter med hjärnskada, mani, berusningsdelirium, depression med agitation eller svår ångest - i det senare fallet under en kort tidsperiod-.
Den störning som antipsykotika har använts mest för är schizofreni - särskilt för att lindra positiva symtom. Det är en av de mest förödande sjukdomarna som finns, när det gäller personliga och sociala kostnader.
Det uppskattas att cirka 20 miljoner människor i världen lider av schizofreni, utan skillnader i incidensnivåerna i de olika länderna..
De flesta av dessa personer som har fått diagnosen schizofreni måste använda antipsykotika för att göra sina liv mer stabila och få färre sjukhusvistelser..
Artikelindex
Henri Laborit, en militär kirurg, var den som utförde de studier som var nödvändiga för att upptäcka det första användbara läkemedlet för farmakologisk kontroll av schizofreni och andra former av psykos..
Från och med 1949 genomförde Laborit banbrytande forskning om anestesianvändningen av antihistaminläkemedel i syfte att minska chocken i samband med operation.
På det här sättet började Henri Laborit med lätthet att använda antihistaminerna Mepyramin och Promethacin i en förbedövande kombination..
Därefter fann man att antihistaminmedicin också utövade effekter på centrala nervsystemet och därigenom bidrog till att begränsa tecknen i samband med chock härrörande från operation.
Dessutom märkte han vissa förändringar i stämningen hos patienterna som fick läkemedlet - speciellt i fallet med prometazin - så att människor var mindre oroliga och krävde en lägre dos morfin.
Trots dessa stora upptäckter av Laborit glömdes saken i några år tills denna läkare gjorde sin forskning känd för Specia Laboratories.
För närvarande kan vi hitta två huvudtyper av antipsykotika: klassiska neuroleptika och atypiska neuroleptika..
De är antagonister för dopaminreceptorer, och deras huvudsakliga farmakologiska egenskap är blockaden av D2-receptorer, särskilt i den mesolimbiska vägen..
De vanligaste typerna av klassiska neuroleptika som vi kan hitta är:
Trots de positiva effekterna som detta läkemedel har på de positiva symptomen på schizofreni, måste dess försvagande biverkningar vägas - som rörelsestörningar, viktökning, brist på motivation etc..-.
I vissa fall ökar det sannolikheten att drabbas av fysiska sjukdomar som diabetes eller hjärtsjukdom. Därför rekommenderas att du hittar lämplig dos för att kontrollera symtomen på schizofreni med så få biverkningar som möjligt..
Det används som en behandling för manifestationer av psykotiska störningar, vilket är tydligt effektivt vid schizofreni och i den maniska fasen av manisk-depressiv sjukdom.
Det hjälper också till att lindra rastlöshet och orolighet före operationen. Klorpromazin är indicerat för bekämpning av svår illamående och kräkningar och för behandling av obehaglig hicka..
Det är ett av de äldsta antipsykotika och har en lugnande, ångestdämpande, lugnande och smärtstillande verkan. Det är också en kraftfull bedövningsförstärkare.
Levomepromazine har en kraftfull lugnande egenskap, förbättrar eter- och hexobarbitalanestesi samt morfinanalgesi. Bland dess biverkningar är sömnighet som produceras under de första veckorna av behandlingen.
Det finns också klassiska neuroleptika med "retard" eller depååtgärd, vilket möjliggör mer fördelade doser i tid:
I de två första fallen administreras en dos var tredje vecka och i sista fall varannan vecka.
Dessa typiska eller klassiska neuroleptika är särskilt indicerade för behandling av:
Bland dess negativa effekter kan vi hitta följande:
Dessa läkemedel är baserade på den dopaminerga hypotesen, enligt vilken positiva psykotiska symtom är relaterade till hyperaktivitet hos dopaminerga neuroner, särskilt den mesolimbiska vägen..
Antipsykotiska läkemedel som används för att behandla positiva symtom fungerar därför genom att blockera dopaminreceptorer, särskilt dopamin D2-receptorer..
De negativa symtomen på schizofreni, som beskrivs ovan, kan involvera andra regioner i hjärnan, såsom den dorsolaterala prefrontala cortexen och andra neurotransmittorer - det kan vara relaterat till excitatorisk glutamathyperaktivitet-.
Å andra sidan hittar vi gruppen av atypiska neuroleptika, som är de som utvecklats nyligen.
De utgör en heterogen grupp ämnen som verkar på de positiva och negativa symtomen på schizofreni - till skillnad från klassiska neuroleptika, som bara verkar på de positiva.-.
Några av de mest kända atypiska antipsykotika är följande:
Derivat av dibensodiazepiner. Det är det enda läkemedlet specifikt indicerat för behandling av eldfast schizofreni..
Vissa allvarliga kliniska tillstånd vid schizofreni är särskilt lyhörda för klozapin, inklusive ihållande hörselhallucinationer, våld, aggression och självmordsrisk..
På samma sätt bör den låga förekomsten av tardiv dyskinesi beaktas som en negativ effekt av läkemedlet. Clozapin har också visat sig ha en gynnsam effekt på kognitiv funktion och affektiva symtom.
Det härrör också från dibensodiazepiner och har strukturella och farmakologiska egenskaper som liknar klozapin med blandad aktivitet på flera receptorer..
Även om olanzapin har visats ha antipsykotisk aktivitet, har dess effekt vid resistent schizofreni och dess relativa position med avseende på andra atypiska antipsykotika, för vilka det inte finns alltför avgörande data, ännu inte visats..
Likaså är den kliniska relevansen av effekterna på negativa symtom som härleds från förbättringen av de negativa symtomskalorna svårtolkad och de strängaste analyserna av data visar inte att olanzapin är överlägset överlägset..
Inte heller kan tydliga rekommendationer ges för agitation, aggressivitet och fientlighet, även om det verkar mindre lugnande än klorpromazin och haloperidol. En av biverkningarna det ger är betydande viktökning.
Därför behövs mer långsiktiga studier för att avslöja data om tolerans, livskvalitet, social funktion, självmord etc..
Hämtad från bensoxiooxazoler. Det är ännu inte känt om risperidon är mer effektivt än klassiska neuroleptika. Det verkar ha vissa fördelar jämfört med haloperidol när det gäller begränsad lindring av vissa symtom och biverkningsprofil.
Det kan vara mer acceptabelt för patienter med schizofreni, kanske på grund av den låga sederingen det ger, trots dess tendens att öka vikten.
Det finns få data om de kliniska konsekvenserna av användningen av risperidon, men förvånansvärt finns det ingen i relation till användningen av tjänster, sjukhusvistelse eller funktion i samhället..
De potentiella fördelarna med risperidon för att minska kliniska effekter och biverkningar måste vägas mot den högre kostnaden för detta läkemedel..
Det härrör från dibensotiacipin, och det har visat sig att de bästa resultaten uppnådda med detta läkemedel uppnåddes hos mindre allvarliga patienter och dess effekt på negativa symtom var mindre konsekvent och inte bättre än de klassiska..
De kliniska prövningarna som har genomförts är korta - från 3 till 8 veckor - och med högt bortfall (48-61%).
Dessa data, tillsammans med den korta kliniska erfarenheten som läkemedlet har, gör det omöjligt att dra slutsatser om dess kliniska betydelse..
För närvarande införs också ett atypiskt neuroleptikum, Ziprasidon. De data som hittills erhållits visar att det kan vara lika effektivt som haloperidol för schizofreni, även om det har nackdelen att det orsakar illamående och kräkningar.
Den injicerbara formen har den extra nackdelen att det orsakar mer smärta vid injektionsstället än haloperidol..
Fler studier behövs fortfarande för att jämföra detta läkemedel med andra atypiska neuroleptika för att dra slutsatser om dess verkliga effekt..
Även om dessa neuropsykotika orsakar färre extrapyramidala effekter än de klassiska och förbättrar de negativa symtomen på schizofreni, har de också några biverkningar:
Serotonin-dopaminantagonister fungerar som dopaminantagonister-vid D2-receptorer, även om de också verkar på serotonin-speciellt vid 5HT2a-receptorer-.
I schizofreni förblir konventionella eller klassiska antipsykotika de första läkemedlen idag..
Trots deras biverkningar och begränsningar har de visat sig vara mycket effektiva vid akut behandling och underhållsbehandling, och tolereras väl av många patienter..
En ytterligare fördel med dessa antipsykotika är tillgängligheten av vissa av dem i parenterala farmaceutiska former, av kort varaktighet eller "depot" -beredningar..
I de fall där klassiska antipsykotika inte tolereras väl på grund av deras extrapyramidala effekter är atypiska antipsykotika ett adekvat alternativ..
Anledningarna till att de ännu inte anses vara förstklassiga läkemedel vid schizofreni är:
Trots det faktum att vissa författare motiverar användningen av de nya antipsykotika i den "första" akuta episoden av schizofreni och under sjukdomen, baserat på hypotesen om en minskning av återfall och därmed sammanhängande sjuklighet och en förbättring av de långsiktiga resultaten, finns det finns inga adekvata kliniska prövningar som bedömer dessa fakta.
Det finns också hypoteser om fördelarna med atypiska antipsykotika för att sänka kostnaderna (kortare sjukhusvistelser, färre rehabiliteringar etc.).
Även om flera studier med clozapin och risperidon har visat bevis för de lägre kostnaderna för deras användning jämfört med äldre, har deras resultat kritiserats för begränsningar i den experimentella designen..
På grund av de ökade sjukvårdskostnaderna är det nödvändigt att inte bara överväga dess effektivitet och säkerhet utan också kostnaden för de olika alternativen genom läkemedelsekonomiska studier för valet av ett läkemedel..
Denna typ av studier är särskilt viktiga vid behandling av schizofreni, eftersom det är en sjukdom med stora kostnader för hälsosystemen på grund av dess tidiga debut och långa.
Å andra sidan är det en sjukdom som ger enormt personligt lidande och familjelid och stor funktionsnedsättning hos drabbade individer. Alla dessa fakta stöder behovet av att genomföra adekvata farmakoekonomiska studier (utvärdering av kostnadseffektivitet, kostnadsnytta) samt långvariga kliniska prövningar för att definiera platsen för nya antipsykotika i schizofreni..
Ingen har kommenterat den här artikeln än.