De cefalotin Det är en antibakteriell av cefalosporinfamiljen, vars effekt liknar den för penicilliner. Det dominerande verkningsspektrumet är på gram-positiva och vissa gram-negativa bakterier. Det är det första cefalosporin som marknadsförs 1964.
Cefalosporiner är en grupp antibiotika som utvecklades i mitten av förra seklet. Dess namn härstammar från namnet på en svamp -Cephalosporium acremonium-, från vilken en förening med bakteriedödande egenskaper erhölls. Denna upptäckt, som inträffade 1948, var utgångspunkten för utvecklingen av en ny klass av antimikrobiella medel..
Cefalosporin-antibiotika utvecklades över tid enligt förändringar i deras spektrum av bakteriedödande verkan. Denna förändring har gjort det möjligt att klassificera den i fem generationer, cefalotin tillhör den första generationen.
Den bakteriedödande aktiviteten hos antibiotikumet, liksom andra 1: a generationens cefalosporiner, är på grampositiva bakterier. Men vissa gramnegativa bakterier är också mottagliga för dess användning..
Cefalotinadministrering är uteslutande parenteral, både intravenöst och intramuskulärt. Intramuskulär administrering är dock sällan på grund av läkemedlets lokala effekter, inklusive smärta..
Intravenöst når antibiotikumet snabbt terapeutiska nivåer och är mycket proteinbundet. Halveringstiden är relativt kort, 45 minuter till en timme. Det kan lätt spridas till vilken vävnad som helst utom nervsystemet, eftersom den inte tränger igenom blod-hjärnbarriären. Lite mer än 30% inaktiveras i levern och dess eliminering sker genom urinen.
Cephalothin är ett prisvärt, effektivt, säkert och mycket väl tolererat läkemedel. För närvarande används läkemedlet i många länder för behandling av infektioner av mottagliga bakterier. I USA har FDA avbrutit användningen av kefalotin på grund av förekomsten av effektivare kefalosporiner..
Artikelindex
Nyttan av cefalotin baseras på dess spektrum av bakteriedödande verkan. Termen bakteriedödande spektrum avser känsligheten hos olika grupper av bakterier för ett antibiotikum. När det gäller 1: a generationens cefalosporin är dess effekt på grampositiva och vissa gramnegativa bakterier.
Cefalosporiner utvecklades som ett alternativ till användningen av penicilliner, med en liknande effekt men ett överlägset verkningsspektrum..
Grampositiva bakterier, såsom Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis och S. auereus. Det verkar också mot de gramnegativa bakterierna Klebsiella sp, Proteus mirabilis och Escherichia coli. Det är möjligt att använda den vid infektioner av Shigella sp. och Salmonella sp.
Effekten på Haemophilus influensa är begränsad och kräver associering med ett annat antibiotikum. Enterokocker är resistenta mot nästan alla kefalosporiner, inklusive kefalotin.
Den bakteriella känsligheten för antibiotikumet möjliggör användning vid infektioner där bakterierna deltar. Behandling av både ytliga och djupa infektioner är vanligt. Dessutom gör kefalotins fördelningsegenskaper det användbart i mjuka vävnader såväl som i ben och leder..
Infektioner där cefalotin ofta används är:
- Pyodermatit eller hudinfektioner. Vanliga hudbakterier kan orsaka mjukvävnadsinfektion under vissa omständigheter. De involverade bakterierna är Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.
- Hudinfektioner sekundära till brännskador. Brännskador på huden orsakar förlust av skyddsbarriären och exponering av djupa plan. En konsekvens av dessa skador är bakterieinvasion och infektion i både dermis och subkutan vävnad och till och med muskler..
- Otitis externa och media. En av de orsakande medlen för extern otit är Staphylococcus aureus. Bakterier som Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus och Haemophillus influenzae kan orsaka otitis media.
- Faryngit och andra övre luftvägsinfektioner, särskilt de som orsakas av Streptococcus pyogenes.
- Lunginflammation orsakad av känsliga bakterier, såsom Streptococcus pneumoniae.
- Bakteriell endokardit. I fall där infektionen beror på Streptococcus viridans eller Staphylococcus som är mottagliga för meticillin.
- Urinvägsinfektioner, såsom de som orsakas av Escherichia coli.
- Akut kolecystit. Inflammation i gallblåsan, med eller utan stenar, kan leda till bakteriell infektion.
- Osteomyelit.
- Septisk artrit.
- Sepsis.
Dessutom används cefalotin före operationer som ett alternativ för infektionsförebyggande..
Cefalosporiner är β-laktamantibiotika, vars aktivitet förhindrar syntesen av cellväggen hos bakterier. Detta beror på inhiberingen av transpeptidasenzymer som är nödvändiga för syntesen av den skyddande barriären. Följaktligen inträffar bakteriedöd.
Bakteriecellväggen består av proteinmolekyler associerade med ett kolhydrat, kallat peptidoglykaner. Dessa molekyler ger stabilitet och resistens mot bakteriecellmembranet, vilket gör att det kan växa och replikera..
Transpeptidas är enzymerna som är ansvariga för syntesen av peptidoglykan. Dessa enzymer kallas penicillinbindande proteiner (PFP) eftersom β-laktamantibiotika molekyler kan fästas till deras struktur..
Effekten av antibiotika som cefalotin kräver bindning till PFP för att förhindra att de utför sin syntetiska funktion. Följaktligen kommer peptidoglykaner inte att kunna binda till bakteriecellväggen på grund av inhiberingen av transpeptidas..
Förlust av konfiguration, ökad permeabilitet och cellväggsskador leder i slutändan till bakteriedöd - lys -..
Effektiviteten av antibiotika, särskilt cefalosporiner, beror på deras beständighet i plasma vid adekvata koncentrationer. Dosen beräknad på basis av vikt och intervallet mellan doserna garanterar den antimikrobiella effekten mot en specifik bakterie.
Cefalotin presenteras i ampuller som innehåller frystorkat pulver. Administrering sker parenteralt, företrädesvis intravenöst, efter beredning och utspädning..
Beroende på svårighetsgraden av infektionen, varierar den dagliga dosen hos vuxna mellan 75 och 150 mg / kg / dag. I allmänhet kan 1 till 2 gram ges intravenöst med 4, 6 eller 8 timmars intervall, högst 12 gram per dag. Detta doseringsschema säkerställer att terapeutiska doser bibehålls i plasma för att bekämpa infektioner..
Vid allvarliga infektioner, såsom osteomyelit eller sepsis, övervägs användning av den maximala dosen i ett kort dosintervall..
På levernivå omvandlas cirka 35% av cefalotin till en metabolit med minskad aktivitet. 65 till 70% av antibiotikumet elimineras i urinen, vilket innebär en dosjustering i fall av njursvikt. Dosen med hänsyn till glomerulär filtreringshastighet - uttryckt i milliliter per minut - är:
- Från 30 till 50 ml / min används 1 gram var 6: e timme.
- Mellan 10 och 30 ml / min, 1 gram var 8: e timme.
- Mindre än 10 ml / min, 1 gram var 12: e timme eller 500 mg var 6: e timme
- I fallet med hemodialys och peritonealdialys kommer dosreduktionen att vara mellan 20 och 50%.
På grund av att njurarna är omogna hos nyfödda och småbarn, bör dess administrering vara försiktig. En dos kefalotin på 50 mg / kg / dag i minst 8 timmar kan användas säkert..
Hos spädbarn, förskolebarn och skolbarn varierar den effektiva dosen från 80 till 160 mg / kg / dag, med intervaller på 6 till 8 timmar..
Trots att det är ett säkert och väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera vissa reaktioner - sällan - med användning av cefalotin..
Det finns tre faktorer som utlöser njureffekter från användningen av kefalotin:
- Samtidig användning av nefrotoxiska läkemedel, såsom amikacin.
- Befintligt njursvikt, vilket kan förvärras genom användning av antibiotikumet.
- Överkänslighetsreaktionen kan leda till avsättning av immunkomplex och inducera njursvikt..
Vid korrekt administrering och i avsaknad av läkemedelsöverkänslighet påverkar cefalotin sällan njurfunktionen..
De är ovanliga och kan ses hos 10-15% av patienterna som får cefalotin. De inkluderar både hudreaktioner och andningssymtom. Systemiska effekter kan leda till perifer vasodilatation och chock.
Överkänslighet förmedlas av en hapten-antikroppsreaktion på grund av tidigare exponering för läkemedlet.
Reaktioner kan vara hudutslag, lokal eller generaliserad utslag och klåda. Trängsel i näsan, rinnande näsa, nysningar och bronkial hyperrespons är de vanligaste andningssymtomen. I svåra fall är angioödem, glottödem och anafylaktisk chock möjlig..
Även om det är sällsynt kan överkänslighet framkalla immunrelaterat njursvikt.
Trots att det är ett väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera gastrointestinala effekter, såsom illamående, kräkningar och läkemedelsdiarré. Pseudomembranös kolit beror på replikationen av Clostridium difficile, orsakad av en minskning av tarmbakterieflora.
Hematologiska biverkningar är mycket sällsynta och hemolytisk anemi, en minskning av blodplättar eller en minskning av alla blodkroppar - pancytopeni - kan observeras, vars mekanism ännu inte är klar..
Effekten av cefalotin på levernivå är ovanlig och inkluderar en övergående ökning av bilirubin och leverenzymer..
Cefalotin passerar inte blod-hjärnbarriären, så neurologiska symtom är praktiskt taget obefintliga. Symtom som yrsel eller huvudvärk under behandlingen är vanligtvis inte förknippade med användning av cefalotin, men det är möjligt att observera övergående förvirring.
Både intramuskulär och intravenös injektion kan utlösa lokala inflammatoriska reaktioner. Den intramuskulära vägen rekommenderas inte på grund av lokal smärta och irritation efter läkemedelsplacering. Flebit är en komplikation i samband med intravenös användning.
Under vissa omständigheter är användningen av cefalotin eller cefalosporiner förbjuden eller begränsad. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet kan vara absoluta eller relativa, beroende på den implicita hälsorisken..
Den absoluta kontraindikationen för användning av cefalotin är överkänslig eller allergisk mot dess komponent. Vid penicillinanafylax är också användning av cefalosporin kontraindicerat. Detta beror på likheten mellan komponenterna i molekylerna, vilket kan framkalla allvarliga överkänslighetskorsreaktioner..
- Överkänslighet mot penicillin annat än anafylaxi.
- Graviditet. Cefalotin är en klass B-riskmedicin utan teratogena effekter på fostret hos djur. Användningen hos gravida kvinnor bör övervakas.
- Leversvikt.
- Matsmältningssystemet, särskilt kroniska kolopatier.
- Njurinsufficiens.
- Hematologiska avvikelser.
- Hypoproteinemia.
- Samtidig användning med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.
Ingen har kommenterat den här artikeln än.