De sulfonamider är arter vars struktur bildas av den sulfonylfunktionella gruppen (R-S (= O)två-R '), i vilken båda syreatomerna är kopplade genom dubbelbindningar till svavelatomen, och den aminofunktionella gruppen (R-NR'R "), där R, R' och R" är atomer eller substituentgrupper kopplade genom enstaka bindningar till kväveatomen.
Denna funktionella grupp bildar också föreningar som har samma namn (vars allmänna formel representeras som R-S (= O)två-NHtvå), som är ämnen som är föregångare till vissa grupper av läkemedel.
I mitten av 1935-talet hittade den tyskfödda forskaren Gerhard Domagk, specialiserad på områdena patologi och bakteriologi, den första arten som tillhör sulfonamiderna..
Denna förening fick namnet Prontosil rubrum och tillsammans med sin forskning förtjänade han Nobelpriset i fysiologi eller medicin nästan fem år efter upptäckten..
Artikelindex
När det gäller läkemedel som framställs av dessa kemiska ämnen har de bakteriostatiska egenskaper (som förlamar tillväxten av bakterier) med bred tillämpbarhet, särskilt för eliminering av de flesta organismer som anses vara Grampositiva och Gramnegativa..
På detta sätt liknar strukturen av sulfonamider ganska som den för para-aminobensoesyra (bättre känd som PABA), som anses nödvändig för biosyntesprocessen av folsyra i bakterieorganismer, för vilka sulfonamider verkar vara selektivt giftiga..
Av denna anledning finns det en konkurrens mellan båda föreningarna för hämning av den enzymatiska arten som kallas dihydrofolatsyntas, och de blockerar syntesen av dihydrofolsyra (DHFA), vilket är viktigt för att syntetisera nukleinsyror.
När den biosyntetiska processen för koenzymfolatarter blockeras i bakterieorganismer genereras hämningen av deras tillväxt och reproduktion..
Trots detta har den kliniska tillämpningen av sulfonamider fallit ur bruk för många behandlingar, så det kombineras med trimetoprim (tillhörande diaminopyrimidinerna) för produktion av ett stort antal läkemedel.
Sulfonamider har olika egenskaper och egenskaper beroende på deras strukturella konfiguration, vilket beror på de atomer som utgör molekylens R-kedjor och deras arrangemang. De kan klassificeras i tre huvudklasser:
De tillhör gruppen sulfonamider med en cyklisk struktur, som produceras på liknande sätt som andra typer av sulfonamider, vanligtvis genom oxidationsprocessen av tioler eller disulfider som har bildat bindningar med aminer, i en enda behållare..
Ett annat sätt att erhålla dessa föreningar som uppvisar bioaktivitet innefattar den preliminära bildningen av en linjär kedja sulfonamid, där senare bindningar mellan kolatomer har sitt ursprung för att bilda cykliska arter..
Dessa arter inkluderar sulfanilamid (en föregångare till sulfa-läkemedel), sultiame (med antikonvulsiva effekter) och ampiroxicam (med antiinflammatoriska egenskaper)..
Dessa ämnen har en struktur representerad som R (S = O) NHR), i vilken svavelatomen är kopplad till ett syre genom en dubbelbindning och genom enkelbindningar till kolatomen i R-gruppen och till kvävet i gruppen NHR.
Dessutom tillhör de gruppen amider som kommer från andra föreningar som kallas sulfinsyror, vars allmänna formel representeras som R (S = O) OH, där svavelatomen är kopplad genom en dubbelbindning till en syreatom och genom bindningar enkel med substituenten R och gruppen OH.
Vissa sulfinamider som har kirala egenskaper - såsom para-toluensulfinamid - anses vara av stor betydelse för asymmetriska syntesprocesser..
Disulfonimidernas struktur har fastställts som R-S (= O)två-N (H) S (= O)två-R ', i vilken varje svavelatom tillhör en sulfonylgrupp, där var och en är kopplad till två syreatomer genom dubbelbindningar, genom enkelbindningar till motsvarande R-kedja och båda kopplade till samma kväveatom i den centrala aminen.
På liknande sätt som sulfinamider används denna typ av kemiska ämnen i enantioselektiva syntesprocesser (även känd som asymmetrisk syntes) på grund av deras katalysfunktion..
Denna klassificering av sulfonamider styrs inte av den föregående, men de är kategoriserade ur farmaceutisk synvinkel till: pediatriska antibakteriella läkemedel, antimikrobiella medel, sulfonureider (orala antidiabetika), diuretika, antikonvulsiva medel, dermatologiska läkemedel, antiretrovirala medel, antivirala medel mot hepatit C , bland andra.
Det bör noteras att bland antimikrobiella läkemedel finns en indelning som klassificerar sulfonamider efter den hastighet med vilken de absorberas av kroppen
Det finns ett stort antal sulfonamider som finns kommersiellt. Några exempel på dessa beskrivs nedan:
Det används ofta för sin antibiotiska aktivitet och fungerar som en hämmare av enzymet som kallas dihydropteroatsyntetas. Det används mycket ofta i kombination med pyrimetamin vid behandling av toxoplasmos.
Det är en del av gruppen sulfonureider och har som funktion att öka produktionen av insulin för behandling av diabetes mellitus typ 2. Användningen har dock avbrutits på grund av dess biverkningar..
Det tillhör gruppen diuretika och visar olika reaktionsmekanismer, såsom störningar i jonbytesprocessen för ett specifikt protein och hämning av vissa enzymer i vissa aktiviteter i kroppen. Det används för att behandla ödem, högt blodtryck och till och med hjärtsvikt.
Enzymet kallat kolsyraanhydras, som är beläget i vävnader och celler såsom röda blodkroppar, används i hämningen. Det fungerar vid behandling av tillstånd som okulär hypertoni och öppenvinkelglaukom.
Ingen har kommenterat den här artikeln än.