Sulfonureider vad de är för, biverkningar, handelsnamn

Sulfonylurea är en grupp läkemedel som kallas orala hypoglykemiska medel. De sänker blodsockervärdena och av den anledningen används de vid behandling av diabetes mellitus hos vuxna som inte är beroende av insulin. De ges muntligt.

Diabetes mellitus är en sjukdom där fel uppstår vid produktion av insulin eller i receptorerna för detta hormon. Glukos behöver insulin för att komma in i många vävnader, till exempel skelettmuskler. När insulin misslyckas kan glukos inte komma in och ackumuleras i blodomloppet.

Som ett resultat ökar blodglukosvärdena, men tillgängligheten av glukos i vävnader minskar. Detta orsakar trötthet, hunger, törst, ökad urinproduktion och i många fall viktminskning..

Det finns två typer av diabetes, typ I och typ II. Typ I-diabetes kan endast behandlas med insulin (insulinberoende) eftersom kroppen inte längre producerar det. Det kallas också juvenil diabetes eftersom det vanligtvis förekommer tidigt i livet.

Typ II-diabetes eller vuxensockersjuka orsakas av en minskning av insulinsekretionen eller av problem med insulinreceptorer. Denna typ av diabetes är den som kan behandlas med sulfonureider.

Artikelindex

• 1 Vad är de för
• 2 Handlingsmekanism
• 3 Biverkningar
• 4 Handelsnamn
  • 4.1 Första generationens sulfonureider
  • 4.2 Andra generationens sulfonureider
• 5 Referenser

Vad är de för

Sulfonylurea används för att sänka blodsockernivån, det vill säga de är hypoglykemiska läkemedel. Denna effekt uppnås genom att öka insulinnivåerna. Det används till patienter med typ II-diabetes eller vuxensockersjuka.

De är läkemedel som absorberas väl i mag-tarmkanalen, så de administreras oralt. Alla sulfonureider metaboliseras i levern och slutprodukterna av denna metabolism utsöndras i urinen..

Den hypoglykemiska effekten av sulfonureider upptäcktes av misstag 1942 hos försöksdjur. Därefter förlängdes deras användning som orala hypoglykemiska medel och det första läkemedlet i denna grupp som användes för detta ändamål var karbutamid.

De karbutamid Det avbröts på grund av dess skadliga effekter på benmärgen, men det gjorde det möjligt att utveckla en stor grupp av så kallade "första generationens" sulfonureider. Sedan dess har mer än 20 läkemedel i denna grupp utvecklats och deras användning har spridit sig över hela världen..

Det finns för närvarande två huvudgrupper av sulfonureider: 1) den första generationen sulfonureider och 2) andra generationens sulfonureider. I deras hypoglykemiska effekter är de senare 100 gånger mer kraftfulla än den första generationen.

Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för dessa läkemedel består i att stimulera utsöndringen av insulin (hormon) från β-cellerna i bukspottkörteln (endokrin del av bukspottkörteln). Även om detta ökar insulinnivåerna i plasma, minskar dessa läkemedel också hormonets levermetabolism..

Dessa effekter registreras som läkemedlets kortvariga (akuta) effekt, men vid kronisk användning av dessa läkemedel minskar den stimulerande effekten av bukspottkörtelcellerna markant, men effekten på minskningen av blodsockernivån.

Förklaringen till detta fenomen har inte blivit helt klarlagd. För det första antas insulin ha en större effekt på dina målorgan. Å andra sidan minskar kronisk hyperglykemi insulinsekretion på grund av en toxisk effekt, och sänkning av blodglukos minskar denna effekt..

Den akuta effekten av sulfonureider på pankreatiska β-celler uppstår eftersom de binder till och blockerar en ATP-känslig kaliumkanal. Detta avpolariserar cellen (exciterar) och ökar kalciumingången genom spänningsstyrda kanaler och initierar insulinsekretion..

Effekten av kronisk användning av sulfonureider tycks åtföljas av nedreglering av dessa pankreatiska β-cellytreceptorer. Om kronisk administrering avbryts återställs det akuta β-cellsvaret på sulfonureider.

Hos patienter med typ II-diabetes som använder sulfonureider har en ökning av koncentrationen av insulinreceptorer observerats i monocyter (blodkroppar), adipocyter (fettceller) och erytrocyter (röda blodkroppar). En minskning av leverglukoneogenes har också rapporterats..

Hepatisk glukoneogenes är syntesen av glukos som levern gör från icke-glykosidiska ämnen.

Bieffekter

För närvarande är biverkningar från administrering av sulfonureider inte särskilt frekventa. De har en ungefärlig förekomst på 4% hos de patienter som använder första generationens sulfonureider och något lägre hos de som använder andra generationens..

Sulfonylurea kan orsaka hypoglykemi, inklusive hypoglykemisk koma. Detta kan inträffa särskilt hos äldre patienter med dålig lever- och njurfunktion och med användning av långverkande sulfonureider..

Sulfonylurea kan klassificeras efter halveringstid för att minska risken för hypoglykemi. Ju kortare halveringstid, desto lägre är risken för hypoglykemi och vice versa. Nödsituationer av denna orsak behandlas med intravenös infusion av glukoslösningar.

Samtidig användning av sulfonureider med sulfonamider, dikumarol, salicylater, etanol, fenylbutazon eller klofibrat, förstärker effekten av sulfonureider och ökar risken för hypoglykemi.

Andra biverkningar som kan åtfölja användningen av sulfonureider är:

- Illamående och kräkningar

-Gul nyans av slemhinnor

-Agranulocytos (en signifikant minskning av antalet vita blodkroppar)

-Hemolytiska eller aplastiska anemier (minskning av röda blodkroppar på grund av förstörelse respektive brist på produktion)

-Överkänslighetsreaktioner (allergiska)

-Dermatologiska reaktioner (hudproblem)

Handelsnamn

Sulfonylurea klassificeras i två stora grupper: första och andra generationen. De viktigaste och mest använda medlemmarna i varje grupp listas nedan. Deras handelsnamn anges inom parentes i den bifogade listan för varje komponent i varje grupp..

Bland den första generationen sulfonureider är tolbutamid, de acetohexamid, de tolazamid och den klorpropamid. Den andra generationen, som är mer kraftfull, inkluderar glyburid eller glibenklamid, glipizide, gliclazide Y glimepiride.

Första generationens sulfonureider

Vissa handelsnamn ingår. Det generiska namnet ingår i fetstil och kursiv typ.

Tolbutamid (ORINASE tabletter på 250 och 500 mg)

Acetohexamid (DYMELOR 500 mg tabletter)

Tolazamid (TOLINASE 100 250 OCH 500 mg tabletter)

Klorpropamid (DIABENESE 100 och 250 mg tabletter)

Andra generationens sulfonureider

Vissa handelsnamn ingår. Det generiska namnet ingår i fetstil och kursiv typ.

Gliburid eller Glibenclamid (MICRONASE och DIABETA 1,25, 2,5 och 5 mg tabletter, GLYNASE 1,5, 3 och 6 mg tabletter)

Glipizide (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 OCH 10 mg tabletter)

Gliclazide (DIAMICRON 60 mg)

Glimepiride (AMARYL 2 och 4 mg)

Det finns kommersiella presentationer som kombinerar en del sulfonureid med andra orala antidiabetika som inte ingick i denna lista.

Referenser

1. Ashcroft, F. M., & Gribble, F. M. (2000). Sulfonylurea-stimulering av insulinsekretion: lärdomar från studier av klonade kanaler. J Diabeteskomplikationer.
2. Best and Taylors fysiologiska grund för medicinsk praxis, 12: e upplagan, (1998) William och Wilkins.
3. Ganong, W. F., & Barrett, K. E. (2012). Ganongs granskning av medicinsk fysiologi. McGraw-Hill Medical.
4. Goodman och Gilman, A. (2001). Den farmakologiska grunden för terapi. Tionde upplagan. McGraw-Hill
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Granskning av medicinsk farmakologi. Lange medicinska publikationer.