De antikonvulsiva läkemedel de används främst för epileptiska anfall, vissa psykopatologiska störningar såsom bipolär sjukdom och framför allt för neuropatisk smärta. Ibland kallas antiepileptiska eller antikonvulsiva läkemedel.
Det finns klassiska eller första generationens antikonvulsiva läkemedel och andra generationens läkemedel. De mest moderna tenderar att ha färre biverkningar, även om båda typerna i allmänhet är lika effektiva..
Dessa läkemedel fungerar genom att eliminera den överdrivna elektriska aktiviteten hos nervceller som är typiska för anfall. De hjälper också till att förhindra att den förändrade aktiviteten sprids genom hjärnan. På samma sätt minskar de smärta och producerar avkoppling genom olika mekanismer..
Det första läkemedlet mot anfall var bromid, som uppstod 1857. Vid den tiden trodde man att epilepsi härrörde från överdriven sexuell lust. De fann att bromid var effektivt mot epilepsi, men det orsakade impotens och påverkade beteendet.
Senare, 1910, insåg de att fenobarbital, som användes för att inducera sömn, hade antikonvulsiv aktivitet. Således blev det läkemedlet av förstahandsvalet under lång tid.
1930 utvecklades fenytoin för att behandla epileptiska anfall utan att producera så mycket sedering..
Artikelindex
Anti-anfall läkemedel används ofta för olika typer av epilepsi, för neuropatisk smärta och vissa psykopatologiska störningar. Några av dem har också hjälpt till att minska abstinenssymptom eller drogberoende problem..
Det har visat sig att cirka 70% av patienterna med epilepsi lyckas kontrollera sina anfall med antikonvulsiva läkemedel. Dessa läkemedel verkar emellertid på symtomen och inte på sjukdomens ursprung, därför kan de inte bota epilepsi, och behandlingen bör tas under lång tid..
Anti-anfall läkemedel användes ursprungligen i stor utsträckning för personer med epilepsi. Senare upptäckte de att det kunde lindra smärta orsakad av nervskador.
Nerver kan skadas av trauma, kompression, sjukdom, kirurgi ... De aktiveras alltså när de inte ska skicka smärtsignaler utan ett användbart syfte. Detta kallas neuropati..
Den exakta verkningsmekanismen för läkemedel mot anfall är inte helt klarlagd. Dessa läkemedel verkar förhindra överföring av smärtsignaler från skadade eller känsliga nerver..
Dessutom fungerar varje typ av läkemedel bättre under vissa förhållanden än i andra. Till exempel används karbamazepin i stor utsträckning för att behandla trigeminusneuralgi, ett tillstånd där du upplever svår smärta i ansiktet..
Anti-anfall läkemedel används också i stor utsträckning för psykiska störningar såsom bipolaritet, borderline personlighetsstörning eller ångestsyndrom..
Dessa läkemedel har visat sig behandla akut mani, aggressivt och impulsivt beteende associerat med personlighetsstörningar, ätstörningar eller demensrelaterad agitation. Ett av läkemedlen som används för detta är oxkarbazepin..
Det finns två huvudtyper av krampanfall: den klassiska eller första generationen och andra generationen. Var och en av dem har bättre effekter under specifika förhållanden. De senare skapades i syfte att minska biverkningarna av den förstnämnda.
Dessa läkemedel verkar främst genom att blockera natrium- eller kalciumkanaler, vilket minskar neuronal aktivitet.
Karbamazepin sticker ut bland de klassiska drogerna. Detta är det mest studerade antikonvulsiva medlet vid behandling av neuropatisk smärta. Det fungerar genom att blockera spänningsstyrda natriumkanaler och stabilisera aktiviteten hos neuronala membran. Å andra sidan blockerar den NMDA-receptorn, som aktiveras av natrium och kalcium..
Dess vanligaste biverkningar är sömnighet, illamående, yrsel, diplopi (dubbelsyn) etc..
Andra klassiska antikonvulsiva medel är fenytoin och valproinsyra. Den förstnämnda stabiliserar också neuronala membran. Dessutom hämmar det frisättningen av kalcium och kalmodulin och modifierar konduktansen av kalium.
Det används vanligtvis inte på grund av dess många interaktioner med andra ämnen och på grund av dess biverkningar. Bland dessa har man upptäckt yrsel, ataxi, sedering, dysartri (problem med att formulera språk), förändringar i kognitiva funktioner, akne, arytmier, etc..
Å andra sidan verkar valproinsyra verka på GABAergic-systemet, det vill säga förstärka den hämning som produceras av GABA. Dessutom blockerar den överföringen av excitatoriska ämnen som aspartat och glutamat..
Dess biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, tremor, viktökning och mindre vanliga leversjukdomar och pankreatit.
De nya antikonvulsiva läkemedlen har en mer markant verkan på neurotransmittorer, vilket ökar effekten av GABA på olika sätt. De har också antiglutaminerga effekter. De arbetar dock på fler nivåer som ännu inte har förstått helt..
Det finns flera verkningsmekanismer såsom GABA-receptoragonister, vilka är läkemedel som härmar denna neurotransmittor genom att binda till dess specifika receptorer. Dessa inkluderar klobazam, klonazepam (som är en bensodiazepin som också fungerar för att behandla myoklonus och ångest), fenobarbital och primidon..
Å andra sidan finns det läkemedel som hämmar GABA-mottagning, det vill säga att GABA absorberas av celler för efterföljande eliminering. Det vanligaste är tiagabin, som introducerades i klinisk praxis omkring 1998..
Det finns också GABA-transaminashämmare, en enzymatisk process som metaboliserar denna neurotransmittor. Dessa läkemedel mot anfall hämmar enzymets aktivitet för att öka den extracellulära koncentrationen av GABA. Ett exempel är bigamatrin. Användningen är dock begränsad av dess toxicitetsnivåer. Det har faktiskt inte godkänts i USA..
Å andra sidan förstärker andra läkemedel effekten av enzymet glutaminsyradekarboxylas (GAD), som omvandlar glutamat (den huvudsakliga excitatoriska neurotransmittorn) till GABA. Inom denna typ är gabapentin, pregabalin och valproat.
Det senare är ett av de mest använda antikonvulsiva läkemedlen i världen, särskilt för generaliserade epilepsier och partiella anfall..
Slutligen finns det läkemedel vars huvudsakliga effekt är att blockera glutamat, som är en excitatorisk neurotransmittor. Dessa inkluderar felbamat, som är av mycket begränsad användning på grund av dess biverkningar (aplastisk anemi och leversvikt) och topiramat..
Andra läkemedel med olika eller dåligt förstådda verkningsmekanismer är levetiracetam, brivaracetam och rufinamid..
Valet av varje läkemedel mot anfall beror på varje patients individuella egenskaper (ålder, symtom etc.).
De nyare antikramperna tenderar att ha färre biverkningar, därför används de ofta som ett första alternativ. Om de inte är effektiva för patienten kan äldre ordineras.
Ingen har kommenterat den här artikeln än.