Antispasmodiska läkemedel, verkningsmekanism, användningsområden, effekter

De antispasmodics är läkemedel som används för att lindra, förebygga eller minska muskelspasmer i glatt muskulatur, speciellt i matsmältnings- och urinvägarna, och därigenom minskar kramper som denna kramp orsakar.

Antispasmodics kallas också spasmolytika och ur farmakologisk synvinkel är de parasympatolytiska läkemedel, det vill säga de blockerar effekten av det parasympatiska systemet, därför blockerar de acetylkolin. Typläkemedlet i denna grupp är atropin.

De är läkemedel som kan blockera några av de muskarina effekterna av acetylkolin i de parasympatiska ändarna av de släta musklerna, körtlarna, hjärtat och / eller centrala nervsystemet..

Inom denna grupp läkemedel kan vi nämna de av naturligt ursprung, halvsyntetiska och syntetiska. De naturliga är naturliga alkaloider varav atropin (DL-hyoscyamin), som extraheras från busken som kallas Atropa Belladonna.

Skopolamin (L-hyoscin) extraheras från Hyoscyamus niger och Jimson ogräs extraheras från Datura stramonium, vad är en källa till L-hyoscyamin.

Semisyntetik skiljer sig från de naturliga föreningarna från vilka de syntetiseras genom deras sätt att distribuera och eliminera kroppen, liksom varaktigheten av deras effekter.

Bland antispasmodika av syntetiskt ursprung finns tertiära aminer, vars användning för närvarande är begränsad för oftalmologisk användning som pupill- eller cykloplegiska dilatatorer..

Slutligen finns det kvartära antispasmodika, varav några har specifika effekter på vissa undertyper av muskarinreceptorer..

Artikelindex

• 1 Läkemedel
  • 1.1 - Naturliga alkaloider
  • 1.2 - Tertiära aminer
  • 1.3 - Kvaternära aminer
• 2 Handlingsmekanism
• 3 användningsområden
• 4 Biverkningar
• 5 interaktioner
• 6 Kontraindikationer
• 7 Referenser

Mediciner

Nedan följer en lista över parasympatolytiska läkemedel, av vilka naturliga och vissa kvaternära aminer används som kramplösande medel..

- Naturliga alkaloider

1. Atropin (DL-hyoscyamin): finns i tabletter, injicerbar lösning, oftalmisk salva, oftalmisk lösning och belladonnaxtrakt och tinktur.
2. Skopolamin (L-hyoscin): dess presentation är i tabletter, injicerbar och oftalmisk lösning.

- Tertiära aminer

1. Homatropinhydrobromid (oftalmisk lösning)
2. Eukatropin (oftalmisk lösning)
3. Cyklopentolat (oftalmisk lösning)
4. Tropikamid (oftalmisk lösning)
5. Dicyklomid (tabletter, kapslar, sirap, injektionsvätska, lösning)
6. Flavoxat (tabletter)
7. Metixen (tabletter)
8. Oxyphencyclimine (tabletter)
9. Piperidolat (tabletter
10. Tifenamil (tabletter)

- Kvaternära aminer

1. Bensotropin (tabletter)
2. Homatropinmetylbromid (tabletter och elixir)
3. Metescopolamin (tabletter, sirap och injektionsvätska, lösning)
4. Glykopyrrolat (tabletter och injektionsvätska, lösning)
5. Oxyfenonium (tabletter)
6. Pentapiperium (tabletter)
7. Pipenzolate (tabletter)
8. Propanthelin (tabletter, långverkande tabletter och injektionsvätska, lösning)
9. Pirenzepine (tabletter)
10. Mepenzolate (tabletter)
11. Differemanil (tabletter, långverkande tabletter)
12. Hexocykliska (tabletter, långverkande tabletter)
13. Isopropamid (tabletter)
14. Tridihexetil (tabletter, kapslar med långvarig verkan och injektionsvätska, lösning)
15. Tiotropium (tabletter)
16. Tolterodine (tabletter)
17. Ipratropium (tabletter)
18. Metylatropin (tabletter)

Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för antispasmodics är att konkurrera med acetylkolin om muskarinreceptorer. Dessa receptorer är främst belägna i glatt muskulatur i mag-tarmkanalen och urinvägarna, i körtlarna, i hjärtat och i centrala nervsystemet..

Eftersom denna antagonistiska effekt är konkurrenskraftig kan den övervinnas om koncentrationen av acetylkolin i närheten av receptorn är tillräckligt hög..

Applikationer

Antispasmodiska läkemedel används för att behandla kolik orsakad av krampaktig sammandragning av mag-tarmens släta muskler, gallblåsan och släta muskler i urinvägarna..

Antispasmodic parasympatholytics hämmar den muskarina kolinerga effekten av acetylkolin, vilket inducerar icke-vaskulär avslappning av glatt muskulatur eller minskar dess aktivitet.

De används i ett brett spektrum av symtom relaterade till gastrointestinala och gallblåsans motoriska störningar. Dessa inkluderar pylorospasm, epigastrisk obehag och kolik som åtföljer diarré..

Genom att koppla av den släta muskeln i urinväggen, används de för att lindra smärta och tenesmus som åtföljer cystit..

Även om dessa läkemedel experimentellt kan hämma sammandragningen av urinledaren och gallgångarna, kräver gall- eller urinrörskolik narkotiska smärtstillande medel och löser i allmänhet inte med antispasmodika..

På grund av effekten på körtelsekretionen används de i magsår och duodenalsår i kombination med andra specifika mediciner..

Indirekta skador

De vanligaste biverkningarna är utvidgade pupiller och suddig syn, muntorrhet, sväljsvårigheter, urinretention hos äldre män, förstoppning, yrsel och trötthet. I det kardiovaskulära systemet kan takykardi och en liten ökning av blodtrycket uppstå.

Dessa biverkningar är anledningen till att kronisk användning av dessa läkemedel inte tolereras väl..

I fallet med förgiftning presenteras ovannämnda effekter följt av beteendeförändringar allt från sedering, delirium, hallucinationer, kramper, koma och andningsdepression (stora doser), torr och röd hud och hypertermi, särskilt hos barn.

Den dödliga dosen atropin för en vuxen är cirka 0,5 g och skopolamin 0,2-0,3 g..

Interaktioner

Farmakologiska interaktioner avser modifieringar av effekten av ett läkemedel i termer av varaktighet och storlek på dess effekter, på grund av samtidig eller tidigare användning av ett annat läkemedel eller ämne som intas.

I denna mening har antispasmodika som är parasympatolytiska eller antikolinerga additiva effekter med följande läkemedel:

- amantadin

- antihistaminer

- bensodiazepiner

- tricykliska antidepressiva medel

- disopyramid

- monoaminoxidashämmare

- meperidin

- metylfenidat

- prokainamid

- tioxantiner

- kinidin

- nitrater och nitrit

- primidona

- orphenadrine

- fenotiaziner.

Spasmolytika eller antikolinergika i allmänhet:

- Öka den depressiva effekten av alkohol på centrala nervsystemet

- Öka effekten av atenolol och den gastrointestinala biotillgängligheten hos diuretika, nitrofurantoin och digoxin

- Öka trycket i ögat som genereras av glukokortikoider

- Blockera effekten av metoklopramid

- Minska effekten av fenotiaziner och levodopa

Antacida minskar absorptionen av antikolinergika genom munnen. Guanetidin, histamin och reserpin blockerar hämningen som produceras av antikolinergika vid gastrointestinala sekretioner.

Kontraindikationer

Kontraindikationer för användning av parasympatolytika är glaukom, urin- och gastrisk retention och kirurgiska bukbilder under diagnosprocessen. I fall av glaukom, när eleven behöver utvidgas för någon oftalmologisk process, används sympatomimetiska läkemedel.

Andra kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot läkemedlet eller dess hjälpämnen, takykardier och hjärtinfarkt..

Referenser

1. Gilani, A.U. H., Shah, A. J., Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodisk effekt av Acorus calamus Linn. förmedlas genom kalciumkanalblockad. Fytoterapiforskning: En internationell tidskrift som ägnas åt farmakologisk och toxikologisk utvärdering av naturliga produktderivat, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman och Gilman, A. (2001). Den farmakologiska grunden för terapi. Tionde upplagan. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, A. R., & Mohseni, M. (2000). Antispasmodisk och diarréeffekt av Satureja hortensis L. eterisk olja. Tidskrift för etnofarmakologi, 71(1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L. och Loscalzo, J. (red.). (2012). Harrisons principer för internmedicin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Granskning av medicinsk farmakologi. Lange medicinska publikationer.